Opioder – Heroin, morfin og kodein
2011
Opioder forekommer både naturligt, men kan også fremstilles kunstigt. Morfin, kodein og heroin er eksempler på naturlige opioder, der kan udvindes af opiumvalmuens saft fra frøkapslen, som kaldes råopium, mens metadon er et af de mest kendte syntetisk fremstillede opioider. Et fællestræk for alle opioider er, at de hurtigt kan optages gennem mave-tarmkanalen grundet deres høje fedtopløselighed. Derfor kommer de også let gennem blod-hjerne barrieren.
Hvordan føles det at bruge stoffet?
Da opioiderne binder sig til syv-helix receptorer, vil de følelser, som stoffet frembringer, opleves forskelligt fra person til person. Opioider bruges som smertebehandling på hospitalerne, og bruger man stoffet virker det derfor smertenedsættende eller lindrende. En anden måde, hvorpå disse stoffer virker er ved, at man får følelsen af velvære, tilfredshed og angstdæmpning. Herudover opleves også en stor grad af ligegyldighed. I starten er disse følelser meget stærke og intense, men efterhånden som man gentagne gange indtager stoffet, nedsættes intensiteten af følelserne, og der skal større mængder af stoffet til for at opnå lignende følelser som i starten af forbruget.
Bliver man afhængig af morfin på sygehuset?
Det er en udbredt opfattelse at heroin og de andre opioider er meget afhængighedsskabende. Men det er dog kun delvist sandt. Hvis man ser på hvor mange danskere der under hospitalsindlæggelse behandles med opioider, kan det undre, at ikke flere af dem udvikler psykisk opioidafhængighed. Derfor kan man sige, at der skal mere til end rusmidlet for at skabe afhængighed.
Det er et tilbagevendende spørgsmål, hvorfor nogle efter kort tids brug af opioider, bliver narkomaner mens andre kan klare en mere langvarig smertebehandling med morfin uden at blive psykisk afhængig. Indenfor dette områder tydes det på at der er tale om et multifaktorielt problem, hvor sociale forhold og personlige egenskaber har betydning for hvem der bliver narkomaner.
Hvordan påvirker brugen af stoffet sociale og adfærdsmæssige relationer mellem mennesker?
Et opioid som heroin er det stof, der typisk medfører flest sociale og psykiske belastninger. Stoffet er dyrt at skaffe (et fix koster omkring 200 kr), giver en hurtigvirkende men kortvarig rus, og man skal have det flere gange om dagen for at føle velbehag og undgå abstinenser. Når man er så afhængig af at skulle have fat i et stof, bliver man i sin væremåde hensynsløs over for andre mennesker, eftersom trangen til stoffet overgår alt andet.
Sådan virker opioiderne på nervesystemet
Opioiderne binder sig til såkaldte opioid-receptorer, der i deres grundform minder om en syv-helix receptor. Når en opioid-agonist (agonist = et stof, der binder sig til en receptor og sætter gang i en kemisk proces) binder sig til receptoren frigives et G-protein, der igangsætter en række kemiske processer, og da opbygningen af dette protein varierer fra person til person, vil rusen føles forskellig – det er også forklaringen på, at nogen bliver afhængig af stoffet og andre ikke gør. Desuden åbner agonisten også for en ionkanal i nervecellen, så der strømmer negative ioner ind, og hvilemembranpotentialet falder. Derfor oplever forbrugere af opioider også en sløvende effekt.
Opioiderne aktiverer også belønningssystemet, og derved opstår den psykiske afhængighed. GABA-neuronerne har en hæmmende effekt på de dopaminproducerende neuroner, og da de opioide neuroner i det limbiske system har en hæmmende virkning på GABA-neuroner, vil der ske en øget dannelse af dopamin.
Noget andet specielt ved opioider er, at der udover agonister og antagonister (antagonister = stoffer, der binder sig til en receptor uden at fremkalde en kemisk proces, men forhindrer andre stoffer i at sætte sig i receptoren) også findes såkaldte partielle agonister. De partielle agonister har meget høj affinitet (kemisk tiltrækningskraft mellem agonist og receptor), hvor både de forskellige agonister og antagonister har stort set samme affinitet. Derfor kan man bruge stof som buprenorphin (partiel agonist) til at hjælpe narkomaner i afvænning, da de partielle agonister vil binde sig til receptorerne før agonisterne, og narkomanen vil derfor ikke opnå nogen effekt ved at indtage fx heroin under behandling med buprenorphin, da alle receptorer vil være optaget. Antagonisterne kan imidlertid bruges til at modvirke en overdosis, da disse også har affinitet, men ikke udløser nogen fysiologisk virkning. Nalone og naltrexon er eksempler herpå. Antagonisterne vil gå ind og overtage pladsen fra agonistens receptor, og personen vil efter få minutter få fysiske abstinenser.
Opioiderne har som tidligere nævnt også en smertelindrende effekt, der hæmmer udskillelsen af det transmitterstof, der sendes mellem neuronerne i kroppen og CNS, når der sendes smerteimpulser af sted. Desuden virker opioiderne som agonist på transmitterstoffet endorfins receptorer. Endorfin er den ligand, der aktiverer de smertedæmpende neuroner.